Основная группа препаратов — это ингибиторы фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ-5), одной из фосфодиэстераз (ФДЭ) циклических нуклеотидов, катализирующих гидролиз нуклеотидов цАМФ и цГМФ. ФДЭ существуют в разных молекулярных формах и неравномерно распределены по организму: так, ФДЭ-1 обнаруживается в гладкомышечных волокнах сосудов, мозге, сердце, легких, а ФДЭ-6 - в сетчатке глаза.